Inventori:

Parole chiavi: acido 1-piperidina propionico, coadiuvante chemioterapico, Inibitore di SerpinB3, tumori chemioresistenti

Numero priorita: IT102019000012930

Abstract:

Questo brevetto propone il composto 1-piperidina acido propionico come un nuovo farmaco adiuvante nel trattamento di diversi tipi di tumori solidi chemioresistenti che sovraesprimono SerpinB3.

Descrizione:

Lo scopo dell’invenzione è fornire un nuovo farmaco per il trattamento dei tumori chemioresistenti che esprimono SerpinB3 (o SCCA-1, antigene-1 del carcinoma a cellule squamose), basato sull’inibizione della produzione di SerpinB3. Diversi dati hanno dimostrato il coinvolgimento di SerpinB3 nel processo di carcinogenesi in quanto determina resistenza all’apoptosi, induce proliferazione cellulare e una maggiore invasività cellulare. Comporta inoltre una ridotta sorveglianza immunitaria e a una ridotta chemiosensibilità. SerpinB3 si esprime nei tumori primari del fegato con prognosi infausta, nello stadio più avanzato dei tumori del colon e del pancreas, nei tumori del polmone, dell’esofago, della mammella e dell’ovaio con scarsa risposta alla chemioterapia.

In particolare l’acido 1-piperidina propionico ha dimostrato la capacità di:

• ridurre la sintesi di SerpinB3 nelle cellule tumorali che esprimono alti livelli di questa molecola e la proliferazione cellulare da essa indotta.
• ridurre l’espressione dei geni che determinano la resistenza alla chemioterapia.
• aumentare l’efficacia dei farmaci antineoplastici nelle cellule tumorali che esprimono SerpinB3.
• ridurre significativamente la sintesi delle citochine infiammatorie coinvolte nell’immunodeficienza tipica del tumore.

Attualmente la tecnologia è in una fase pre-clinica.

Vantaggi:

• Coadiuvante nelle terapie per tumori chemio resistenti;
• Composto facilmente reperibile in commercio;
• Composto stabile.

Applicazioni:

• Trattamento dei tumori chemioresistenti che sovraesprimono SerpinB3 (fegato, colon, pancreas, polmone, esofago, mammella, ovaio).